天花粉蛋白注射液(天花粉蛋白的作用)
本文的目的是加深对天花粉蛋白注射液和天花粉蛋白的作用的认识,帮助你了解它们的相互关系。
复元活血汤简介
目录
1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 处方 5 复元活血汤的用法用量 6 复元活血汤的功效与主治 7 方解 8 复元活血汤的临床运用
8.1 加减法
9 复元活血汤的现代适应证
9.1 肋软骨炎 9.2 肋间神经痛
10 复元活血汤的药理作用
10.1 抗炎、抗氧化损伤作用 10.2 对神经、内分泌系统功能的影响 10.3 对血液循环功能的影响 10.4 对心脏功能的影响 10.5 对免疫功能的影响 10.6 抗病原微生物作用
11 出处 12 参考资料 附:
1 古籍中的复元活血汤
1 拼音
fù yuán huó xuè tāng
2 英文参考
fuyuan huoxue decoction [中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]
fuyuan huoxue tang [中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]
Fuyuan Huoxue Tang [21世纪双语科技词典]
Decoction for Promoting Blood Circulation [湘雅医学专业词典]
3 概述
复元活血汤为方名,出《医学发明》卷三。组成为柴胡半两,瓜蒌根、当归各三钱,红花、甘草、穿山甲(炮,用代用品)各二钱,大黄(酒浸)一两,桃仁(酒浸,去皮尖,研如泥)五十个[1]。具有疏肝通络,活血祛瘀的功效。治跌打损伤,恶血留于胁下,痛不可忍,或小腹作痛,或痞闷及便毒初起肿痛。
复元活血汤中医用于跌打损伤,现代医学用于治疗肋间神经痛、肋软骨炎等属血瘀气滞者,从对该方剂8味中药现代药理分析可见,该方剂有一定的抗菌、抗炎、抗氧化损伤、改善微循环、抗凝和止血作用以及调节促进免疫功能的作用,同时还具有中枢性镇痛作用和促进神经细胞再生、保护神经细胞免受损伤的作用,因此对跌打损伤、肋间神经痛、肋软骨炎有一定治疗作用。研究发现该方剂对心脑血管功能具有十分积极的作用,临床可试用于相关疾病。[2]
4 处方
组成:柴胡半两,瓜蒌根、当归各三钱,红花、甘草、穿山甲(炮,用代用品)各二钱,大黄(酒浸)一两,桃仁(酒浸,去皮尖,研如泥)五十个[1]。
柴胡半两,天花粉、当归各三钱,红花、甘草、炮穿山甲各二钱,大黄(酒浸)一两,桃仁(酒浸,去皮尖)五十个[3]。
柴胡15克 瓜蒌根 当归各9克 红花 甘草 穿山甲(炮)各6克 大黄(酒浸)30克 桃仁(酒浸,去皮、尖,研如泥)50个
柴胡9g、瓜蒌根9g、当归9g、红花6g、甘草6g、穿山甲6g、大黄(酒浸)12g、桃仁(酒浸)9g。[4]
5 复元活血汤的用法用量
上除桃仁外,锉如麻豆大,每服一两,以水一盏半,加酒半盏,同煎至七分,去滓,食前温服[1]。以利为度,得利则减,不尽服[1]。
为粗末,每服一两,水、酒煎去滓,食前服,以利为度[3]。
上药除桃仁外,锉如麻豆大。每服30克,用水225毫升,酒75毫升,同煮至210毫升,去滓,空腹时大温服之。以利为度,得利痛减,不尽服。
6 复元活血汤的功效与主治
复元活血汤功能活血祛瘀,疏肝通络[3]。治跌打损伤,瘀血留于胁下,痛不可忍[3]。
复元活血汤具有疏肝通络,活血祛瘀的功效。治跌打损伤,恶血留于胁下,痛不可忍,或小腹作痛,或痞闷及便毒初起肿痛。
7 方解
复元活血汤证系外伤损络,血离经脉,停滞于胁肋所致。胁肋是肝经循行的部位,跌打损伤,瘀血停滞于胁下,血瘀气滞,以致胁肋疼痛,甚则痛不可忍。治当活血祛瘀为主,兼以疏肝行气通络。方中重用酒制大黄荡涤留瘀败血,引瘀血下行;柴胡疏肝理气,使气行血活,兼可引诸药入肝经;两药合用,一升一降,以攻散胁下之瘀滞,共为君药。当归、桃仁、红花活血祛瘀,消肿止痛,共为臣药。穿山甲破瘀通络;天花粉既能入血分消瘀血,又能清热散结消肿,共为佐药。甘草缓急止痛,调和诸药,是为使药。加酒煎药,以增强活血通络之力。诸药合用,使瘀去新生,气行络通,服药后以利为度,提示瘀血已下,免伤正气。[4]
方中柴胡疏肝胆之气,当归养血活血,山甲破瘀通络,桃仁、红花祛瘀生新,蒌根润燥散血,甘草缓急止痛,重用大黄荡涤凝瘀败血。诸药合用,气血畅行,肝络疏通,则胁痛自平。张秉成云:“去者去,生者生,痛自舒而元自复矣。”故方以“复元”为名。
方中柴胡、当归舒肝行气,和血止痛;大黄活血祛瘀,引瘀血下行;桃仁、红花、穿山甲、天花粉行血润燥;甘草和血缓急[3]。诸药同用,使瘀去新生,气行血活,肝络疏通[3]。
8 复元活血汤的临床运用
复元活血汤用治跌打损伤。以胁肋瘀肿疼痛,痛不可忍为证治要点。[4]
8.1 加减法
若气滞较甚者,酌加木香、香附、青皮、枳壳以助行气止痛;血瘀较重者,可加三七末,或酌加乳香、没药等以增强化瘀止痛之效[4]。
9 复元活血汤的现代适应证
近代常用治胸胁软组织损伤,非化脓性肋软骨炎,肋间神经痛、乳腺增生等[3]。
复元活血汤适用于用于肋间神经痛、肋软骨炎等属血瘀气滞者[5]。
9.1 肋软骨炎
肋软骨炎病因不清,有人认为与劳损、慢性损伤、病毒感染有关,临床主要表现为胸部肋软骨肿大、隆起、疼痛。[5]
9.2 肋间神经痛
肋间神经痛是指在该神经分布的区域内出现剧烈疼痛,并伴有肌痉挛及压痛。临床常见于各种机械性损伤以及病毒、细菌感染引起肋间神经炎而导致相应部位疼痛,同时也可见于良性或恶性肋间神经肿瘤,临床主要表现为剧烈疼痛。[5]
10 复元活血汤的药理作用
[6]
10.1 抗炎、抗氧化损伤作用
君药大黄具有显著的抗炎作用,其所含大黄素对炎症的渗出、水肿、毛细血管通透性增高、白细胞游走均有抑制作用;大黄素抑制炎性因子白三烯的生物合成,激活单核细胞分泌肿瘤坏死因子2(TNF2)和白细胞介素1、6、8(IL1、IL6、IL8),同时还能抑制内毒素诱导的上述因子的分泌,亦能协调植物血凝素(PHA)激活单核细胞分泌IL2和干扰素γ(INFγ);大黄能清除氧自由基、羟自由基及H2O2和其他活性氧,抑制脂质过氧化,是一种十分有效的抗氧化剂。柴胡可通过兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴系统而促进垂体分泌ACTH,增强糖皮质激素的抗炎作用,从而对炎症的许多过程如致炎介质的释放、白细胞游走、毛细血管通透性亢进、渗出及结缔组织增生等有明显的抑制作用;柴胡还有耐常压缺氧作用;柴胡注射液能抑制肝匀浆丙二醛(MDA)的生成,柴胡脂溶成分能抑制肝线粒体脂质过氧化。臣药当归煎剂对多种致炎剂引起的炎症均有显著的抑制作用,降低炎性组织PGE2释放量,降低补体旁路溶血活性,同时可有力地清除氧自由基和羟自由基,显著激活SOD,具有明显的抗氧化作用。臣药桃仁煎剂及桃仁提取物均有较强大的抗炎作用,对炎症的水肿、肉芽肿形成有显著抑制作用,能抑制炎症细胞及纤维母细胞增生;桃仁蛋白PRB有相当强的SOD样活性,能抑制巨噬细胞中超氧阴离子的产生,并随剂量加大而增强。红花黄色素对炎症的水肿、毛细血管通透性增加以及肉芽肿形成均有抑制作用,同时能提高对缺氧的耐受性,红花水提液可清除自由基,抑制自由基诱发的脂质过氧化,且呈明显的量效关系。穿山甲片的水提液有显著的抗炎作用,穿山甲中分离的环二肽能提高耐缺氧的能力。使药甘草具有保泰松及氢化可的松样抗炎作用,对炎症的Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期都有抑制作用,同时对免疫性炎症如Arthus现象及Schwartzman反应等也有显著的抑制作用,其有效成分为甘草酸和甘草次酸,且二者能抑制自由基和过氧化脂质的产生;甘草所含胀果香豆素A有较强的清除超氧阴离子和自由基的作用。更重要的是柴胡、甘草均能兴奋垂体肾上腺轴,促进皮质激素分泌而发挥强大的抗炎、解热作用。
由此可见该方剂中有7味药有抗炎和抗氧化损伤作用,这对肋间神经痛及肋软骨炎有十分重要的治疗意义。
10.2 对神经、内分泌系统功能的影响
君药大黄具有抗精神病作用。柴胡所含粗皂苷口服有很强的镇痛作用,柴胡粗皂元A与糖浆状残余物SR每次口服2g/kg比一次口服0.5g/kg阿司匹林镇痛作用更强,同时柴胡煎剂还有镇静、解热作用,能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴,促进ACTH分泌。臣药当归具有显著的镇痛作用,腹腔注射可减轻大鼠坐骨神经Seddon类损伤的程度,加快轴突发芽过程,促进神经再支配,有促神经再生作用,增加脑血流,加快脑组织血液循环,改善神经元代谢,减少脑梗死体积,促进脑缺血损伤后神经元的修复和生长。桃仁能增加脑血流量。红花提取物有显著的镇静、镇痛作用,并能增强巴比妥类及水合氯醛的中枢抑制作用,同时红花能减轻脑组织中单胺类神经递质的代谢紊乱,使下降的神经递质恢复正常或接近正常;红花黄色素能保护神经元免受损伤,红花浸出液对减压缺氧后神经元的变性有强力的保护性。使药甘草FM100有镇静、镇痛作用,甘草总酮对大脑中动脉局灶性脑缺血再灌注损伤有保护作用,甘草酸静脉滴注能减轻脑水肿;甘草能兴奋下丘脑-垂体-肾上腺皮质轴,促进ACTH分泌,促进皮质激素的合成和释放,甘草本身即具有皮质激素样作用。
该方剂有镇痛作用,对神经有再生、保护作用,有利于肋间神经痛、肋软骨炎的止痛治疗和修复。
10.3 对血液循环功能的影响
君药大黄对血液循环呈止血与活血双相作用,服用大黄可抑制细胞膜Na+K+ATP酶活性,提高血浆渗透压,使组织中的水流向血管内使血液稀释,从而降低血液黏度,改善血液流变学。番泻苷和大黄多糖能抑制血小板聚集,减少血栓形成;而大黄又可使血流变慢、红细胞聚集、局部血黏度升高而血管不扩张,从而具有止血作用。柴胡所含柴胡皂苷具有明显的抗凝作用,能抑制ADP诱导的血小板聚集,其作用与阿司匹林相似,抑制内源性花生四烯酸所致血小板血栓烷的形成,还有降血压作用。臣药当归能明显抑制血小板聚集,所含阿魏酸钠能选择性抑制TXA2合成酶活性,降低TXA2含量,升高PGI2/TXA2比率,降低cGMP含量,使cAMP/cGMP比率升高,同时降低血黏度,降低血浆纤维蛋白原,延长凝血时间,减少血栓湿重,延缓血栓形成,从而具有抗血栓作用,同时还有降血脂和抗动脉硬化作用。桃仁提取物能降低周围血管阻力,增加脑血流量,抑制体外血栓形成,促进纤溶,使出、凝血时间显著延长。红花煎剂及红药黄色素具有扩张血管、降低血压的作用,能改善周围循环障碍,使血流加速、毛细血管开放数目增加、血细胞聚集程度减轻;红花煎剂还能明显延长血管开放时间,缩短血栓长度,使血小板计数降低,抑制血小板聚集,延长凝血时间及凝血酶原时间。穿山甲水提醇沉制剂可直接扩张血管,降低外周阻力;穿山甲煎剂可明显延长凝血时间,降低血黏度。使药甘草所含甘草甜素及甘草酸能抑制血小板聚集,甘草酸能降低血胆固醇及三酰甘油,同时具有抗动脉硬化作用。
由此可见该方剂除天花粉外所有的药味均能抗凝、抗血栓形成,并有改善微循环作用,只有大黄具有双相作用,既能止血又能活血,这对跌打损伤所致血肿以及局部炎症疼痛有十分积极的治疗意义。
10.4 对心脏功能的影响
值得重视的是该方剂多种药味对心功能有十分积极的作用。君药大黄具有强心作用。臣药当归及其所含阿魏酸可减少心肌细胞内Ca2+、Na2+蓄积,减少MDA的生成及CPK、LDH、AST的释放,能扩张冠状动脉,增加冠脉血流,降低心肌耗氧量,缩小心肌缺血再灌注损伤心肌梗死体积;当归所含阿魏酸可减慢心肌传导,延长有效不应期,消除折返,延长平台期,抑制异位节律点,提高致颤阈,从而对多种原因引起的心律失常有对抗作用。红花对心肌缺血、心肌梗死及心律失常有不同的抑制作用。甘草有抗心律失常作用,甘草次酸静滴可缩小心肌梗死体积。穿山甲不仅含大量的氨基酸,而且含有锌、钠、钛、钙、铅、硅、镁、磷、铁、锰、铬、镍、铜、钒、硼、铝、铜、锡18种常量和微量元素,这些元素在调节心血管系统功能,神经、内分泌系统功能、免疫系统功能方面均具有重要意义。
10.5 对免疫功能的影响
君药大黄可促进肠黏膜单核细胞内Ca2+释放,又可促进外Ca2+内流,对脑细胞也有类似作用,说明对肠黏膜发挥多种免疫调节作用;大黄素可协调PHA激活单核细胞分泌IL2及INFγ,同时能保护骨髓血细胞免受免疫抑制剂的破坏。柴胡多糖注射液可提高体液免疫和细胞免疫功能,并可使免疫抑制状态有一定程度的恢复;可显著增加脾脏系数、腹腔巨噬细胞吞噬百分数及吞噬指数以及流感病毒血清中和抗体的滴度;还能明显提高ConA激活的脾淋巴细胞转化率及NK细胞的活性,小剂量柴胡皂苷可促进脾细胞DNA合成及IL2的产生,剂量增大则抑制之;当归醇提取物能促进脾脏,胸腺T、B淋巴细胞的增殖;当归内酯能增强细胞毒T细胞的功能,增加其杀伤活性;当归免疫活性多糖可促进脾细胞增殖,在体内有免疫佐剂样作用;当归注射液可提高抗体数量及抗体效价,增强巨噬细胞吞噬能力,提高NO含量,显著增强巨噬细胞分泌TNFα、IL1。红花多糖能明显对抗强的松龙的免疫抑制作用,但红花黄色素可降低血清溶菌酶含量,使腹腔巨噬细胞和全血细胞吞噬功能降低。天花粉(瓜蒌根)所含天花粉蛋白同时具有免疫增强和免疫抑制作用,其煎剂对脾脏免疫细胞的形成和分化有促进作用,天花粉蛋白可使正常人外周血CD4+和CD20+T淋巴细胞百分比升高,CD8+T细胞百分比下降,说明天花粉有增强体液免疫功能的作用;天花粉蛋白又可抑制ConA诱发的淋转,对体液免疫和细胞免疫又有抑制作用。甘草不仅可增强NK细胞的活性,诱生干扰素,具有抗过敏作用,同时甘草多糖能提高网状内皮系统和单核细胞的吞噬功能;甘草甜素能增强ConA诱导的淋巴细胞分泌IL2的能力;甘草次酸钠能升高T淋巴细胞的比率,β甘草次酸是人体补体经典途径的抑制剂,甘草Lx可降低抗原量,具有抗过敏作用。
10.6 抗病原微生物作用
君药大黄有广谱抗菌作用,其有效成分为大黄酸、大黄素、芦荟大黄素,最敏感细菌为葡萄球菌、溶血性链球菌、淋病双球菌;大黄煎剂对许兰黄癣菌及蒙古变种等有抑制作用;对流感病毒、单纯疱疹病毒有较强的抑制作用,其衍生物对巨细胞病毒也有抑制作用。君药柴胡水提物对流感杆菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌、霍乱弧菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞杆菌、痢疾杆菌等常见致病菌都有较强的抑制作用,同时对流感病毒、牛痘病毒、肝炎病毒、脊髓灰质炎病毒、单纯疱疹病毒、钩端螺旋体、疟原虫、结核杆菌有抑制作用,对流行性出血热病毒也有抑制作用。臣药当归煎剂对大肠杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、白喉杆菌、铜绿假单胞杆菌以及金黄色葡萄球菌均有抑制作用。红花能抑制变形链球菌。天花粉蛋白可抑制艾滋病毒(HIV)在感染的免疫细胞内复制。使药甘草醇提取物及甘草酸钠对金黄色葡萄球、幽门螺旋杆菌、结核杆菌、大肠杆菌、阿米巴原虫、滴虫均有抑制作用,同时具有广谱抗病毒作用,特别是能抑制艾滋病病毒、单纯疱疹病毒、水痘-带状疱疹病毒的复制;甘草多糖可抑制单纯疱疹病毒I型、牛痘病毒、水疱口炎病毒;甘草酸抑制柯萨奇病毒、腺病毒、合胞病毒力较强,β甘草单胺可抑制HIV,甘草甜素除抑制上述病毒外,还可抑制肝炎病毒。
11 出处
贝母瓜蒌散简介
目录
1 拼音 2 英文参考 3 概述 4 《医学心悟》卷三方之贝母瓜蒌散
4.1 处方 4.2 功能主治 4.3 贝母瓜蒌散的用法用量 4.4 方解 4.5 运用 4.6 现代适应证
4.6.1 肺结核病 4.6.2 肺炎
4.7 贝母瓜蒌散的药理作用
4.7.1 对病原微生物的影响 4.7.2 抗炎、抗氧化损伤作用 4.7.3 对免疫功能的影响 4.7.4 对呼吸系统功能的影响 4.7.5 对心血管系统功能的影响 4.7.6 对消化系统功能的影响 4.7.7 对肿瘤的影响
4.8 歌诀 4.9 摘录
5 《笔花医镜》卷三方之贝母瓜蒌散
5.1 处方 5.2 功能主治 5.3 贝母瓜蒌散的用法用量 5.4 摘录
6 《医学心悟》卷三方之贝母瓜蒌散
6.1 处方 6.2 功能主治 6.3 贝母瓜蒌散的用法用量 6.4 摘录
7 《证因方论集要》卷一方之贝母瓜蒌散
7.1 组成 7.2 主治 7.3 各家论述 7.4 摘录
8 《古今医统大全》卷八方之贝母瓜蒌散
8.1 组成 8.2 主治 8.3 贝母瓜蒌散的用法用量 8.4 摘录
9 参考资料 附:
1 古籍中的贝母瓜蒌散
1 拼音
bèi mǔ guā lóu sǎn
2 英文参考
beimu gualou powder [中医药学名词审定委员会.中医药学名词(2004)]
3 概述
贝母瓜蒌散同名方剂约有五首,其中《医学心悟》卷三记载者为常用方,其组成为贝母4.5g、栝楼3g、天花粉2.5g、茯苓2.5g、橘红2.5g、桔梗2.5g,具有清热化痰,润肺止咳之功效。主治燥热伤肺,咳嗽气喘,咳痰不利,咽喉干燥疼痛。本方为润燥化痰之代表方。现代常用于治疗支气管炎、肺结核、肺炎、肺气肿、支气管扩张、慢性咽炎、硅沉着肺等属燥痰为患者。
4 《医学心悟》卷三方之贝母瓜蒌散
贝母瓜蒌散具有一定的抗病原微生物活性,但尚未发现其有抗结核杆菌作用,因此对肺结核治疗一定要结合现代医学抗结核治疗方案。同时该方剂对病毒、支原体等影响力也不足,抗菌活力也不算强,因此对肺炎治疗还应结合现代医学抗菌疗法为宜。该方剂抗炎、抗氧化力度以及对免疫功能的调节、促进增强力度也不算强大,但是发现该方剂对心脏血管及血液流变学影响较为显著,对呼吸系统的止咳、祛痰、平喘作用也可以,这有利于预防重症肺炎并发心力衰竭及呼吸衰竭的治疗;同时还发现该方剂对消化系统功能有十分积极的影响,对肿瘤有一定治疗作用。[1]
4.1 处方
贝母1钱5分,瓜蒌1钱,花粉8分,茯苓8分,橘红8分,桔梗8分。
贝母4.5g、栝楼3g、天花粉2.5g、茯苓2.5g、橘红2.5g、桔梗2.5g[2]
贝母一钱五分,栝蒌一钱,花粉、茯苓、橘红、桔梗各八分[3]。
4.2 功能主治
润肺清热,理气化痰。主治燥痰咳嗽。咳痰不爽,涩而难出,咽喉干燥,苔白而干等。[4]
4.3 贝母瓜蒌散的用法用量
水煎服[2]。原方为散剂,现多用汤剂,水煎服,用量酌增[2]。
水煎服[3]
4.4 方解
贝母瓜蒌散主治为燥痰。其证以咳嗽痰稠,涩而难出为特征。盖肺为娇脏,喜清肃而不耐寒热,一旦肺受火刑,不但灼津为痰,而且津伤液少,气道干涩,故而痰稠难咳,涩而难出。治当润其燥,清其热,化其痰。方中以贝母为君,取其润肺清热,化痰止咳。臣以瓜蒌,润肺清热,理气化痰。佐以天花粉润燥生津,清热化痰;橘红理气化痰,使气顺痰消;茯苓健脾渗湿,以杜生痰之源;桔梗宣利肺气,令肺金宣降有权。如此配伍,润燥与理气合用,则肺得清润而燥痰自化,宣降有常则咳逆自止。燥痰与阴虚燥咳不同。阴虚者久病,症见干咳少痰或无痰,咽干口燥,甚则阴虚生内热,而有潮热盗汗、五心烦热等,治宜滋阴润燥之法,如麦门冬汤、百合固金汤等。本方证只是咳痰难出,未见阴虚内热之象,故治宜清润化痰之法,不可过用滋腻之品,以防助湿生痰,碍气生满。[4]
4.5 运用
1.贝母瓜蒌散为润燥化痰之代表方。凡临床上出现了以咳痰难出,咽喉干燥,苔白而干等为主要表现者,即可使用本方加减治疗。[2]
2.加减法:兼风邪犯肺者,加桑叶、杏仁以疏风宣肺;喉中作痒者,加前胡、牛蒡子以宣肺利咽;肺火较盛者,加石膏、知母以清泄肺热;热重阴伤者,加沙参、麦冬以养阴生津;咳痰带血者,加元参、阿胶、仙鹤草以凉血止血,并去辛燥之橘红。[2]
3.使用注意:虚火上炎、肺肾阴虚之干咳、咳血、潮热、盗汗等症,不宜使用本方。[2]对于虚火上炎及温燥伤肺之咳嗽,则非所宜。[4]
4.6 现代适应证
对于肺结核、肺炎等见有燥痰证者,可以加减治之[4]。
4.6.1 肺结核病
结核病已被世界组织于1993年宣布处于全球紧急状态。该病是由结核分枝杆菌传染的传染病,传染源是结核病患者,通过咳嗽、吐痰、说话等方式把含有结核分枝杆菌的微滴排到空气中,当人体抵抗力低下时,吸入的微滴含结核分枝杆菌数量多、毒力大时,该菌即会在肺泡巨噬细胞内外生长繁殖,这部分肺组织即出现炎性病变,称为原发病灶。原发灶中的结核分枝杆菌沿着肺内引流淋巴管到达肺门淋巴结,引起淋巴结肿大,即形成原发性结核。原发灶继续扩大,可直接或经血流播散到邻近组织器官则发生结核病。人体原发结核通过细胞介导的免疫系统对结核分枝杆菌产生特异性免疫使原发结核钙化、纤维化,结核杆菌大部分被消灭,是其良性过程,但仍有少量的分枝杆菌没被消灭,处于休眠期,在机体免疫功能下降时可重新生长繁殖而发生结核病。其主要病理变化是炎性渗出、增生和干酪坏死。临床上主要表现为乏力、盗汗、午后潮热、体重减轻、咯血、胸痛、咳嗽、咳痰等,肺外结核则除全身中毒症状外,还有相应器官组织病变的相应症状和体征。
4.6.2 肺炎
肺炎是指终末气道、肺泡和肺间质的炎症,大多是由各种细菌、病毒、支原体等多种病原微生物侵入所致,也可由理化因素、过敏及免疫损伤以及药物等引发。正常的呼吸道防御机制使气管隆凸以下的呼吸道保持无菌,当人体抵抗力低下,病原体数量多、毒力强时病原体可经呼吸道侵入,也可经血流播散,上呼吸道定植菌的误吸等,也可使病原体在下呼吸道滋生繁殖,引起肺泡毛细血管充血、水肿,肺泡内纤维蛋白渗出及细胞浸润。病理上分大叶性肺炎、小叶性肺炎、间质性肺炎3种。临床上主要表现为咳嗽、咳痰、发热,严重者出现肺部干湿性啰音,呼吸困难;最常见的并发症是心力衰竭、呼吸衰竭等。
4.7 贝母瓜蒌散的药理作用
[5]
4.7.1 对病原微生物的影响
君药川贝母醇提取物1:100~1000浓度时对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等有明显抑制作用;川贝母及水浸液对星形奴卡菌也有抑制作用。臣药瓜蒌(1:5)~(1:1)煎剂或浸剂对大肠杆菌等革兰氏阴性肠内致病菌有抑制作用,对葡萄球菌、肺炎链球菌、甲型溶血性链球菌、流感杆菌、奥杜盎小芽孢癣菌、星形奴卡菌也有一定抑制作用。佐药天花粉煎剂对溶血性链球菌、肺炎双球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、铜绿假单胞杆菌、痢疾杆菌、金黄色葡萄球均有抑制作用;天花粉蛋白对艾滋病毒(HIV)在感染的免疫细胞内复制有抑制作用。陈皮有一定的抗菌、抗病毒作用,可抑制葡萄球菌生长,其所含橙皮苷、柚皮苷等可抑制霉菌生长。茯苓煎剂对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌均有抑制作用,其乙醇提取物可杀死钩端螺旋体。桔梗热水提取物有很强的杀虫能力。
4.7.2 抗炎、抗氧化损伤作用
君药贝母(浙贝母)有抗炎作用,可抑制炎症的毛细血管通透性增高和水肿。臣药瓜蒌对毛细血管通透性有调节作用。佐药橘皮所含橙皮苷、甲基橙皮苷均有一定抗炎作用,能降低炎症的毛细血管通透性,橙皮苷对肉芽肿性炎症也有抑制作用;陈皮水提取液有明显清除氧自由基作用,对肝、肾、心肌过氧化反应有一定抑制作用;橙皮苷对羟自由基有明显的清除作用。茯苓所含新型羧甲基茯苓多糖对佐剂性关节炎或继发性炎症具有较强的抑制作用,同时能改善炎症的全身症状。桔梗及所含桔梗粗皂苷对炎症的毛细血管通透性增强、炎性渗出、水肿以及棉球肉芽肿均具有显著抑制作用。
4.7.3 对免疫功能的影响
佐药天花粉所含天花粉蛋白同时具有免疫 *** 和免疫抑制两种作用,天花粉水煎剂对免疫细胞的形成和分化有促进作用,天花粉蛋白可使正常人外周血CD4+和CD20+T淋巴细胞百分比升高,CD8+T细胞百分比下降,从而使CD4+/CD8+比值增大,表明天花粉对体液免疫功能有增强作用;天花粉蛋白可显著抑制PFC的形成和血清凝集素的抗体滴度,因此对体液免疫又表现为抑制作用;天花粉蛋白也可抑制细胞免疫反应,抑制ConA和PHA诱发的淋转,且抑制强度与剂量直接相关。橘皮水煎剂醇沉后具有显著增强血清溶菌酶含量、血清血凝抗体滴度、心脏血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率的作用,但对T淋巴细胞转化率却有抑制作用。茯苓对机体免疫功能具有显著调节调节作用,首先茯苓多糖能增强机体的免疫功能,对机体的非特异免疫功能能增加免疫器官胸腺、脾脏、淋巴结的重量,增强巨噬细胞吞噬功能,并能对抗免疫抑制剂对巨噬细胞吞噬功能的抑制,对抗60Co照射引起的外周血WBC减少,增加ANAE阳性淋巴细胞数;对机体的特异性免疫功能可使玫瑰花形成率及PHA诱发的淋巴细胞转化率升高,使脾脏抗体分泌细胞数明显增多,这些免疫增强作用与茯苓多糖可诱生IL2有关。其次茯苓素对免疫功能有调节作用,能增强巨噬细胞吞噬功能,从而增强机体的非特异性免疫功能,但对PHA、LPS、ConA诱导的淋巴细胞转化及血清抗体、脾细胞抗体的产生能力有显著抑制作用,这一免疫抑制作用与茯苓素对IL2的产生有抑制作用有关。桔梗水提取物可增强巨噬细胞吞噬功能,增强中性WBC的杀菌能力,提高溶菌酶活性。
4.7.4 对呼吸系统功能的影响
君药贝母无论是川贝母还是浙贝母均具有非常显著的祛痰和镇咳作用,有效成分可能是贝母总堿,贝母醇提取物及总生物堿对组胺和乙酰胆堿引起的哮喘均具有显著的平喘效果。臣药瓜蒌所含总氨基酸具有良好的祛痰效果。佐药橘皮所含挥发油有 *** 性祛痰作用,使痰液稀释容易咳出,其主要成分为柠檬烯和蒎烯;橘皮水提取物对支气管平滑肌收缩有明显的抑制作用,其醇提取物可完全对抗组胺所致支气管痉挛;其所含川皮素可抑制蛋清所致支气管收缩;橘皮煎剂可扩张支气管,其所含葛缕酮对药物性哮喘有保护作用,直接松弛支气管,并且抗氧甲肽胆堿,抑制肺组织SRSA的释放,对抗SRSA,抑制致敏离体支气管SchultzDale反应,因此橘皮及所含橙皮苷、川皮素具有显著的镇咳、祛痰、平喘作用。桔梗煎剂能使呼吸道分泌物显著增加,稀释痰液,使痰容易咳出,同时又具有显著的镇咳作用。
4.7.5 对心血管系统功能的影响
贝母无论是川贝母还是浙贝母均有扩张血管和降血压作用,其有效成分是贝母堿;从平贝母分离出的腺苷还有抗血小板聚集作用,浙贝母中所含脂肪酸还有抑制血管紧张素转移酶的作用;贝母在降血压的同时还有减慢心率的作用。臣药瓜蒌的皮、子、仁、壳等均有显著扩张冠状动脉的作用,并对抗垂体后叶素所致急性心肌缺血,提高耐缺氧能力;瓜蒌皮水煎剂还具有抗室颤、抗心动过速等抗心律失常的作用;瓜蒌注射液可使血压下降、脉压增加,同时可抑制血栓素B2升高,抑制血小板聚集;瓜蒌也能抑制花生四烯酸、ADP诱导的血小板聚集,抑制TXA2合成;能直接扩张血管,改善微循环,增加机体红细胞的表面电荷,促进RBC解聚,降低血黏度,增加毛细血管开放,调节毛细血管通透性,因此对心肌梗死可显著缩小其梗死范围,减轻心肌缺血的恶化发展。佐药橘皮对心脏有兴奋作用,能显著增加实验性动物心输出量和心收缩幅度,增加脉压差及每搏排出量,提高心脏指数,提高左室作功指数,并短暂增加心肌耗氧量;橘皮所含甲基橙皮苷静脉注射犬、家兔则具有降压作用,而陈皮注射液、陈皮素静脉注射则有升压作用,给犬口服无升压作用,橘皮还有降血脂作用,可预防和治疗动脉硬化。茯苓的多种提取物均能使心肌收缩力加强,心率加快,同时对衰竭的心脏具有显著的利尿作用,以减轻心脏前负荷。桔梗及所含桔梗皂苷能直接扩张血管,使血压下降,同时扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,可伴心率下降和呼吸抑制。
4.7.6 对消化系统功能的影响
贝母无论川贝母还是浙贝母均具有抗溃疡及止泻作用,川贝母能抑制胃蛋白酶的活性,对多种原因诱发的溃疡均有抑制作用,对抗乙酰胆堿、组胺及氯化钡所致的肠痉挛,具有罂粟堿样松弛肠道平滑肌的作用;瓜蒌的瓜仁所含脂肪油有致泻作用。佐药橘皮及所含甲基橙皮苷可使胆汁分泌增加,并促进胆汁内固体的排出;橘皮挥发油具有很强的溶解胆固醇结石的作用;橘皮甲醇提取物对肝损伤有保护作用,可降低AST、ALT;橘皮挥发油能促进消化液分泌,其水煎剂可提高人唾液淀粉酶活性,其所含甲基橙皮苷能抑制病理性胃液分泌增加,抑制胃溃疡的发生;橘皮对肠道平滑肌呈双相性作用,其提取物可抑制胃肠平滑肌运动,对抗毛果芸香堿、氯化钡引起的肠痉挛,与阿托品合用可使胃肠平滑肌进一步舒张;橙皮苷对离体肠肌则先有短暂兴奋作用,而后呈抑制作用。佐药茯苓所含茯苓醇能使肝硬化患者肝内胶原含量降低,促进肝内纤维组织吸收,具有抗肝硬化作用,对四氯化碳引起的肝细胞损伤及ALT升高有良好的预防效果;茯苓对肠管有直接松弛作用,能降低胃酸含量,预防和治疗胃溃疡。桔梗所含皂苷具有显著抑制胃液分泌、抗消化性溃疡的作用。
4.7.7 对肿瘤的影响
臣药瓜蒌1:5煎剂可杀死腹水癌细胞,对肉瘤有一定抑制作用;瓜蒌仁所含堿性糖蛋白可选择性抑杀白血病细胞。佐药天花粉对多种肿瘤的生长均有抑制作用,天花粉蛋白对滋养层细胞和绒癌细胞有高度专一的亲和性,具有特殊的细胞毒作用,可抑制恶性肿瘤(MBL2)的生长,抑制腹水癌生长,抑制绒癌细胞增殖,抑制肺癌细胞株(A549)、大肠癌细胞株(HT29)、骨肉瘤细胞株(HDS)、人羊膜细胞株(WISH)的生长;天花粉蛋白对肝癌及黑色素瘤生长有抑制作用。茯苓也具有显著的抗癌作用,茯苓多糖可抑制小鼠肉瘤S180和艾氏腹水癌生长,提高TNFα及NK细胞活性;羟甲基茯苓多糖对鼻咽癌、胃癌等恶性肿瘤均有治疗作用,并且可阻止宫颈癌的肺转移;茯苓素对白血病L1210细胞的核苷转运有抑制作用,并抑制其DNA合成;茯苓素可明显增强巨噬细胞产生和诱生肿瘤坏死因子的能力,对抗癌药有增效作用。
4.8 歌诀
贝母瓜蒌花粉研,陈皮桔梗茯苓添;呛咳咽干痰难咯,清肺润燥化痰涎。[2]
4.9 摘录
《医学心悟》卷三
5 《笔花医镜》卷三方之贝母瓜蒌散 5.1 处方
川贝2钱,瓜蒌仁1钱5分,山栀1钱,黄芩1钱,橘红1钱,甘草5分。
5.2 功能主治
小儿内热,夜热潮热,昼轻夜重,或口渴,或腹胀,或盗汗,症因伏燥者。
5.3 贝母瓜蒌散的用法用量
热甚,加川连8分;痰多,加胆星5分。
5.4 摘录
《笔花医镜》卷三
6 《医学心悟》卷三方之贝母瓜蒌散 6.1 处方
贝母2钱,瓜蒌仁1钱5分,胆南星5分,黄芩1钱,橘红1钱,黄连(炒)1钱,甘草5分,黑山栀5分。
6.2 功能主治
类中风,肺火壅遏者,肺热液干。
6.3 贝母瓜蒌散的用法用量
水煎服。
6.4 摘录
《医学心悟》卷三
7 《证因方论集要》卷一方之贝母瓜蒌散 7.1 组成
贝母、瓜蒌霜、茯苓、橘红、桔梗。
7.2 主治
《证因方论集要》卷一方之贝母瓜蒌散主治肺火壅遏头眩。
7.3 各家论述
贝母、瓜蒌辛苦以宣肺壅,茯苓、橘红甘辛以通肺气,桔梗上开肺郁,而痰饮自祛矣。
7.4 摘录
《证因方论集要》卷一
8 《古今医统大全》卷八方之贝母瓜蒌散 8.1 组成
贝母、瓜蒌、南星(炮)、荆芥、防风、羌活、黄柏、黄芩、黄连、白术、陈皮、半夏(汤泡7次)、薄荷、甘草(炙)、威灵仙、天花粉各等分。
8.2 主治
《古今医统大全》卷八方之贝母瓜蒌散主治肥人中风,口眼斜,手足麻木,左右俱作痰治。
8.3 贝母瓜蒌散的用法用量
每服水2盏,加生姜3片,煎8分,至夜服。
8.4 摘录
学中药制剂的感想!
中药制剂分析
(一)定义:
1.中药分析的定义 以中医理论为指导,运用现代分析理论和方法研究中药制剂质量的一门应用学科。
2. 中药制剂的定义 根据药典、制剂规范和其他规定的处方,将中药的原料药物加工制成具有一定规格,可以直接用于防病、治病的药品。它是祖国医药学宝库的重要组成部分
3. 中成药(Chinese patent medicine)的定义 中药制剂中的一些药品经过药品监督局审批,在市场上允许出售,可以通过医生诊断给患者使用,也可由患者根据经验与常识直接使用的中药制剂产品。
(二)发展历史
早在战国时期,医学家们著成了中医学第一部经典著作“黄帝内经”,为中医药学奠定了理论基础;汉代张仲景所著“伤寒论”“金匮要略”,不仅进一步丰富和发展了中医辨证论治的治疗体系,还收载了许多有名的方剂,晋代葛洪所著“肘后备急方”最早提出成药剂概念,主张成批生产,以备急用;明代伟大医药学家李时珍,总结了历代医药学家用药的丰富经验,著成“本草纲目”,全书收载药物1892种,方剂13000余首,剂型近40种,是中医药学中一部享誉世界的巨著。
(三)评价历史
最初感官的检查,检验只能由有经验的人进行,外行人则完全不懂,缺乏客观指标。50年代开始将中药及其制剂的质量管理纳入法制化、规范化的轨道。63版药典分两部,其中第一部收载中药材和中药制剂。至95版已收载药材522种,中药制剂398种,增加44%。剂型有注射液。检验方法用植物形态学方法和物理化学方法代替了传统的感官检查方法,如显微鉴定技术,化学鉴别方法、色谱法,尤其是TLC法对制剂中所含药材的鉴别;对不同制剂的制剂规格进行检查;检查有害杂质如:杂物、砷盐、重金属等,并对部分药物中成分已明确的有效成分进行含量测定,水平有很大提高。
(四)药典一部介绍:标准内容包括[处方]、[制法]、[性状]、[鉴别]、[检查]、[含量测定]等项目,但就整体水平来讲,还处
于发展阶段,有许多问题需要研究探讨有待完善。特别是含量测定项目,是中药制剂分析中的薄弱环节,以药典一部为例,药典出版6部,53年无中药,63年出版一部收载中药材和中药制剂,无鉴别、检查含量测定,只以处方和传统工艺控制质量。77年版,开始采用显微鉴别法对含有原药材的粉末进行定性,少数品种增加了理化分析及个别品种按制剂通则要求规定进行有关项目的测定。85版开始采用薄层色谱法对制剂中多种化学成分进行分离后作鉴别试验。90版,色谱分析技术得到广泛应用。95版更突出了中药的特色,从收载品种和检测方法都有所增加。中药制剂中含量测定所占的比率: 77版,1.48%;85版,5.31;90版,8.73%,95版,12.81%。所以中药制剂的含量测定内容的研究是一个艰巨任务,对提高药品标准和水平,保证药品质量都有着非常重要的意义。
(五)中药制剂分析的关键问题:如何确定中药制剂质量评价的指标。
1.中药作用的物质基础是其中的化学成分
中药特别是复方制剂含有有效成分多,杂质多,未知成多,含量差异大,作用十分复杂(一药多用山楂:在制剂中以健胃消食为主,测定有机酸的含量;若以治疗心血管疾病为主,则测定黄酮类成分)。因此,只有在天然药物化学、药理学、药剂学、药物分析学及临床和基础医学等方面进行深入研究,探明中药制剂的作用机理、主要有效成分及相互的关系后,才能提出评价其质量的客观指标,制定出比较完善的质量标准,实现中药制剂质量由控制向评价的转变。
2.含量的影响因素多
原料药材(生长环境、采收时间、贮藏条件)需经检验;
2)工艺影响;
3)贮藏。
3.原则:药味:“君、臣、佐、使”,主药、贵重药、毒剧药;成分:有效成分、毒性成分和特征成分。
4.分析方法特点:
1)预处理(提取、纯化和浓缩);
2)测定方法要专属性强、灵敏度高、分离效率高;
3)方法要简便;
4)必须有中医药理论指导;
5)运用当代先进的科学技术,逐步探明其作用机理,寻找评价和控制其质量的新方法、新途径,为人类健康事业作出更大
的贡献,使中药走向国际。
5.中药化学分类
1)生物碱 麻黄、黄连、延胡索、莨菪、汉防己、乌头、钩藤、蝙蝠葛、石蒜、秋水仙。定义 一类存在于生物体中含氮有机化合物,能于酸结合成盐。大多数都有复杂的环状结构,氮原子在环内,有光学活性和一定的生理活性。
甙类 定义 凡能水解生成糖和非糖化合物的物质。
(1)黄酮类化合物及其甙 黄芩、槲皮素与芦丁、橙皮、葛根黄酮
(2)蒽醌类化合物及其甙 大黄、虎杖
(3)香豆素类化合物及其甙 七叶内酯和七叶甙、矮茶素
(4)强心甙 毛花洋地黄 ;铃兰、黄花夹竹桃、蟾蜍
(5)皂甙 甘草、薯蓣、雪胆、柴胡
(6)其他甙
含氰甙类 苦杏仁;含酚甙 熊果酚甙、牡丹酚;含硫甙 黑白芥子甙;生物碱甙 龙葵碱甙;木脂素甙 五味子素 牛旁子甙;吲哚甙 松蓝甙;环臭蚁醛甙 栀子甙、玄参甙;其他 牵牛子甙 番红花苦甙。
3)挥发油 薄荷油、樟脑油及樟脑、芸香油。 定义 从中药水蒸气蒸馏所得到的与水不相混合的挥发性油状成分的总称,大多具有芳香气味。
4)萜类 山道年、穿心莲、川楝素。 异戊二稀缩合而成
5)有机酸 斑蝥素、原儿茶酸。 除氨基酸外广泛存在于植物中的酸性成分。脂肪蔟、芳香蔟和萜类。
6)醌类 矶松素、紫草素。 凡碳环上具有两个羰基并含有共轭双键的化合物称为醌,除恩醌外还有苯醌、萘醌和菲醌。
7)环酮 蛇麻酮、律草素。 碳环上具有羰基化合物。
8)甾体 b-谷甾醇、麦角甾醇和豆甾醇、胆酸、胆甾醇等
9)鞣质 可水解(没食子、逆没食子)五倍子、缩合鞣质(双儿茶精)。 一类分子比较大,可与蛋白质合成不溶于水的沉淀的多元酚类衍生物的总称。
10)多糖 茯苓、香菇、芸之、灵芝
11)氨基酸 广泛存在于动植物中的一种含氮有机物质,分子中同时含有氨基和羧基,所以称氨基酸,从天然界发现近300种。美舌藻中的海人草酸、使君子中的使君子氨酸,南瓜子中的南瓜子氨酸、棉皮中的天门冬素。
12)蛋白质和酶 各种a-氨基酸通过肽键结合所组成的一类高分子化合物,其分子量小至1万左右,大至千万以上。天花粉蛋白,菠萝蛋白,雷丸素。
二、中药制剂的分类
(一)液体制剂
1.合剂与口服液 合剂系指药材用水或其他溶剂提取,提取液经浓缩制成的内服液体制剂。单剂量包装的合剂称口服液。
2.酊剂和酒剂 酒剂是指药材用蒸馏酒浸提制成的澄清液体制剂;酊剂是指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂。
(二)半固体制剂
1.煎膏剂 又称膏滋是指药材用水煎煮,去渣浓缩后,加炼蜜或糖制成的半流体制剂,有的煎膏剂还可加入药材细粉,搅拌混匀后制得。
2.浸膏剂和流浸膏剂 流浸膏剂是指用适宜的溶剂浸出药材中的有效成分,蒸去部分溶剂,调整浓度至规定标准而制成的制剂,1g/1ml,乙醇为防腐剂。
浸膏剂是指用适宜的溶剂浸出药材中有效成分后,蒸去全部溶剂,浓缩成稠膏状或块、粉状的浸出制剂2~5g/g,多数为原料。
(三)固体制剂
1.丸剂 是指药材粉末或药材提取物加适宜的粘合剂或辅料制成的球形或类球形的制剂。根据粘合剂和制备方法不同分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、浓缩丸和微丸等。
2.散剂 多种药材混合制成的粉末状制剂,分内服和外用2种。
3.颗粒剂 又称冲剂是指适宜的辅料与药材提取物或与药材细粉制成的颗粒状制剂。
4.片剂 是指药材细粉或浸膏加辅料压制而成的片状制剂。
5.胶囊剂 分硬胶囊、软胶囊和肠溶胶囊。
硬胶囊是指将一定量的药材提取物加药粉或辅料制成粉末或颗粒,填充于空心胶囊中制成,或将药材粉末直接装于空心胶囊中制成。软胶囊是指将一定量的药材提取物加适宜的辅料密封于球形或其他形状的软质囊材中,用压制法制备,软质囊材用明胶、甘油或其他药用材料制成。肠溶胶囊是指胶囊经高分子材料处理或其他方法加工后,其囊壳在胃中不溶,在肠中才能崩解的胶囊。
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