利多卡恩注射液（利多卡因针剂的作用与功效）

我们了解利多卡恩注射液和利多卡因针剂的作用与功效之间的关系，并将为你提供有用的知识，帮助你解决实际问题。

利多卡因说明书

盐酸利多卡因注射液,本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。利多卡因说明书是怎样的呢?本文是我整理的利多卡因说明书资料，仅供参考。

利多卡因说明书介绍

盐酸利多卡因为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用。

药物简介

【 药品名称 】 盐酸利多卡因注射液

【 英文名称 】 Lidocaine Hydrochloride Injection

【 药品别名 】 塞罗卡因(xylocaine)

该品主要成份为盐酸利多卡因。化学名称：N-(2，6二甲基苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。

【 性 状 】该品为无色的澄明液体。

【 孕妇及哺乳期妇女用药 】该品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

【 儿童用药 】

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)

【 老年患者用药 】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，70 岁患者剂量应减半.

【 药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及与β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

(2)与下列药品有配伍禁忌： 苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B,氨苄西林,美索比妥，磺胺嘧啶钠。

【 药物过量 】

超量可引起惊厥和心脏骤停。

【 规 格 】5ml:0.1g

利多卡因说明书说明书

【药品名称】

通用名：盐酸利多卡因注射液

【适应症】

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。

本品对室上性心律失常通常无效。

【用法用量】

1.麻醉用

(1)成人常用量：

①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用1：200000浓度的肾上腺素)。 ②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。 ③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。 ④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。 ⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg;牙科用2%溶液，20～100mg;肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限;宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg;椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限;阴部神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。

⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg;腰麻用1.0%溶液，50～100mg。 ⑦一次限量，不加肾上腺为200mg(4mg/kg)，加肾上腺素为300～350mg(6mg/kg);静注区域阻滞，极量4mg/kg;治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限;反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。

(2)小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。

2.抗心律失常：

(1)常用量 ①静脉注射1～1.5mg/kg体重(一般用50～100mg)作首次负荷量静注2～

3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。

老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。

(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)最大维持量为每分钟4mg。

【不良反应】

(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。

(2)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌】

(1)对局部麻醉药过敏者禁用。

(2)阿-斯氏综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者静脉禁用。

【注意事项】

(1)防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。

(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。

(3)对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。

(4)本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。

(5)其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。

(6)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1 -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。

(7)用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备;心电图p-r间期延长或qrs波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及与? 受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡

因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。

(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。

(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高; 去甲肾上腺素因减

少肝血流量，可使本品总清除率下降。

(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素b，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。

【药物过量】

超量可引起惊厥和心脏骤停。篇二：利多卡因说明书 核准日期：2006年12月12日 修改日期：2009年09月02日 复方盐酸利多卡因注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 警示语：对局部麻醉药过敏者禁用;对本品成分过敏者禁用

【药品名称】

通用名称：复方盐酸利多卡因注射液 汉语拼音：fufang yansuan liduokayin zhusheye

【成 份】本品为复方制剂，其主要成分：每只中含盐酸利多卡因40mg.薄荷 脑6.5mg，辅料为甘油，乙醇，聚山梨酯80.

【性 状】本品为无色透明液体。

【功能主治】肛肠科及外科手术切口部位的局部浸润麻醉：手术麻醉、术后镇痛 等。

【规 格】5ml:盐酸利多卡因40mg，薄荷脑6.5mg.

【用法用量】1 手术麻醉：用于肛肠科疾病，做肛门周围浸润麻醉，一般用量 15ml-20ml;用于普外科、妇产科等手术科作局部浸润麻醉，根据切口大小。一般 用量5ml-20ml.

2 术后镇痛：用于肛肠科疾病，于手术结束后在切口边缘皮下浸 润注射，一般用量10ml-20ml;用于普外科及其它外科手术，于缝合切口前将药 物均匀注入边缘皮下，一般用量5ml-20ml.

复方利多卡因说明书

复方利多卡因乳膏是能够渗透完整皮肤达到真皮层的浅表镇痛剂。那么利多卡因软膏 说明书 是怎样的呢?下面就是我给大家整理的利多卡因说明书，希望对你有用!

利多卡因说明书

【药品名称】 利多卡因

【生产企业】 济川药业集团有限公司 [还有2个药企生产该药]

【功效主治】 适用于因急性 心肌梗塞 、 外科 手术、洋地黄中毒及心脏导管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心动过速及室颤。其次也用于 癫痫 持续状态用其他抗惊厥药无效者及局部或椎管内麻醉。还可以缓解 耳鸣 。

【用法用量】 成人常用量：①肌内注射利多卡因，一次按体重 4.3mg/kg，60—90分钟后可重复一次;②静脉注射，按体重 1mg/kg(一般用 50—100mg)作为首次负荷量静注 2—3分钟，必要时每 5分钟后再重复注射 1—2次，一小时内最大量不超过 300mg;③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟 1—4mg速度静滴维持;或以每分钟按体重 0.015—0.03mg/kg速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或 肾功能 障碍时应减少用量，以每分钟0.5—1mg静滴。极量：肌内或静脉注射 1小时内最大负荷量按体重 4.5mg/kg(或 300mg)。最大维持量为每分钟 4mg。对于盐酸利多卡因注射液(1)5ml：100mg(2)20ml：400mg。1、成人常用量①骶管阻滞用于 分娩 镇痛，用量以 200mg(1.0%)为限;用于外科止痛可酌增至 200—250mg(1.0—1.5%)。②硬脊膜外阻滞，胸腰段，250—300mg(1.5—2.0%)。③浸润局麻或静注区域阻滞，50～200mg(0.25—0.5%)。④外周 神经 阻滞，臂丛(单侧)250—300mg(1.5%);牙科，20—100mg(2.0%);肋间神经(每支)，30mg(1.0%);宫颈旁浸润，左右侧各 100mg(0.5—1.0%);椎旁脊神经阻滞(每支)，20—50mg(1.0%);yin部神经，左右侧各 100mg(0.5—1.0%)。⑤交感神经节阻滞，颈星状神经 50mg(1.0%)，腰 50—100mg(1.0%)。⑥一次限量，一般不要超过 200mg(4.0mg/kg)，药液中加用肾上腺素用量可增至 200—250mg(6.0mg/kg)。静注区域阻滞，极量 4mg/kg。治疗 用药 静注，第一次初量 1mg/kg，极量 4mg/kg，成人静滴每分钟以 1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于 60分钟。2、小儿常用量随个体而异，一次给药最高总量不得超过 4.0—4.5mg/kg，常用 0.25—0.5%溶液，特殊情况才用 1.0%溶液。

【 化学 成分】 利多卡因，N-二乙氨基乙酰-2，6-二甲基苯胺)

【性 状】 白色结晶粉末。

利多卡因软膏的适用人群

浅表皮肤(6mm以内)的各种外科手术。针穿刺(腰穿、静脉穿刺、小儿各种 疫苗 、预防针、取血样本)。医疗 美容 (美容注射、激光治疗、文身、文眉、文唇、毛发移植、金丝埋线)。生殖器粘膜手术、镇痛( 尖锐湿疣 、生殖器疱疹)。腿部溃疡清创术处理前镇痛。皮肤 瘙痒 、疱疹病毒 神经痛 的止痛、止痒。

利多卡因软膏的副作用

是药三分毒,复方利多卡因乳膏也不例外。在应用部位可产生局部副作用,以苍白、红斑(发红)和水肿较多见,这些反应多为短暂而且轻微。使用初期也可产生烧灼感或瘙痒感,但比较少见。对酰胺类局部麻醉药的过敏反应(最严重的反应为过敏性休克)很罕见。高剂量丙胺卡因可以导致血中高铁血红蛋白的水平增加。要预防复方利多卡因乳膏的副作用,患者需要注意:对酰胺类局部麻醉药或对此产品中任何其它成份高度过敏者。先天性或特发性高铁血红蛋白血症患者。

利多卡因软膏是防治早泄的外用药

1、与女方确定房事的时间,提前在房事前15～20分钟左右,先清洗外阴龟头;用复方利多卡因软膏挤出1～1.5厘米长,均匀涂抹在阴茎龟头,包括冠状沟一圈;用手轻轻 按摩 龟头,让药物发挥轻度的麻醉作用,降低龟头冠状沟的过分兴奋。房事前再清洗龟头,把药膏洗掉,以防药膏影响女方性感受。男女双方先进行性前嬉戏、轻柔的爱抚,互相引逗,促进勃起,不急于进入,让男方的性兴奋“降降温”,性情上不过于兴奋,绝对要“平心静气”,操作要“和风细雨”,不能“急风暴雨;配合动动停停等,通常都会不同程度的控制早泄的发生。

2、有人等不及提前清洗,则可在阴茎插入前,套上避孕套,再开始性活动,由于用了避孕套,复方利多卡因软膏不会直接接触阴道,因而也不会对阴道发生麻醉作用,不会影响女方的性感受和性快感的获得。而不用安全套则恐怕软膏会直接接触阴道而起到麻醉作用,影响女方性感受。

利多卡因的用法用量

成人常用量：

①肌内注射，一次按体重 4.3mg/kg，60～90分钟后可重复一次;

② 静脉注射，按体重 1mg/kg(一般用 50～100mg)作为首次负荷量静注 2～3分钟，必要时每 5分钟后再重复注射 1～2次，一小时内最大量不超过 300mg;

③静脉滴注，用负荷量后可继续以每分钟 1～4mg速度静滴维持;或以每分钟按体重 0.015～0.03mg/kg速度静脉滴注。

老年人、 心力衰竭、心源性 休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量，以每分钟0.5～1mg静滴。

极量：肌内或静脉注射 1小时内最大负荷量按体重 4.5mg/kg(或 300mg)。最大维持量为每分钟 4mg。

对于 盐酸利多卡因注射液(1)5ml：100mg(2)20ml：400mg。

1、成人常用量

①骶管阻滞用于分娩镇痛，用量以 200mg(1.0%)为限;用于外科止痛可酌增至 200—250mg(1.0—1.5%)。

② 硬脊膜外阻滞，胸腰段，250～300mg(1.5～2.0%)。

③浸润局麻或静注 区域阻滞，50～200mg(0.25～0.5%)。

④外周神经阻滞，臂丛(单侧)250～300mg(1.5%);牙科，20～100mg(2.0%); 肋间神经(每支)，30mg(1.0%);宫颈旁浸润，左右侧各 100mg(0.5～1.0%);椎旁脊神经阻滞(每支)，20～50mg(1.0%);yin部神经，左右侧各 100mg(0.5～1.0%)。

⑤交感神经节阻滞，颈星状神经 50mg(1.0%)，腰 50～100mg(1.0%)。

⑥一次限量，一般不要超过 200mg(4.0mg/kg)，药液中加用 肾上腺素用量可增至 200～250mg(6.0mg/kg)。静注 区域阻滞，极量 4mg/kg。治疗用药静注，第一次初量 1mg/kg，极量 4mg/kg，成人静滴每分钟以 1mg为限。反复多次给药，相距间隔时间不得短于 60分钟。

2、小儿常用量随个体而异，一次给药最高总量不得超过 4.0～4.5mg/kg，常用 0.25～0.5%溶液，特殊情况才用 1.0%溶液。

使用利多卡因会出现的不良反应的状况

总的发生率约为 6.3%，多数不良反应与剂量有关。

1、神经： 视神经炎、头昏、 眩晕、 恶心、呕吐、倦怠、语言不清、感觉异常及肌肉颤抖、 惊厥、神智不清及 呼吸 抑制，需减药或停药。惊厥时可静注 地西泮、短效巴比妥制剂或短效 肌肉松弛剂。

2、 心血管 ：①大剂量可产生严重 窦性心动过缓、心脏停博、 室颤、严重房室传导阻滞及 心肌收缩力减低，需及时停药，必要时用 阿托品、 异丙肾上腺素或起博器治疗; 血压 下降时给予吸氧、纠正 酸中毒及升压药;保持 气道通畅等及其他复苏 措施 ;② 心房扑动患者用时可能使 心室率增快。

3、 过敏反应：有 皮疹及 水肿等表现应停药，高血药浓度下可引起心血管抑制和呼吸停止。这些不良反应的产生与误入血管内有完全关系。 皮肤试验对预测过敏反应价值有限。

4、 脊髓注射或外用利多卡因均可能导致致命的支气管痉挛。成人可能出现 呼吸窘迫综合征，但较罕见。

5、有 报告 发生室上性 心动过速、扭转性心律失常或低血压者。

利多卡因的禁忌症

1、交叉过敏反应，对其他胺类局麻药过敏者可能对本品也过敏，但利多卡因与 普鲁卡因胺、奎尼丁间尚无交叉过敏反应的报道。

2、已有报道分娩前静注本品，数分钟胎儿血药浓度可达母亲血药浓度的 55～100%。也有报道母亲用药后导致胎儿 心动过缓或过速，甚至引起 新生儿 高铁血红蛋白血症，孕妇用药须权衡利弊。新生儿用药可引起中毒， 早产儿 的 T1/2为 3.16小时，较正常婴儿长(1.8小时)。

3、老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，一般高龄患者(70岁)剂量应减半。

4、下列情况应禁用;① 阿斯综合症;②严重心脏阻滞，包括 Ⅱ或 Ⅲ度 房室传导阻滞、双束支阻滞;③严重窦房结 功能障碍。

5、下列情况应慎用;① 充血性心力衰竭，严重 心肌受损;② 肝功能 障碍;③老年人;④低血容量及 休克;⑤不完全性房室传导阻滞或 室内传导阻滞;⑥肝血流量减低;⑦肾功能障碍;⑧严重塞性心动过缓;⑨ 预激综合症(可能加重)。

6、对患心脏和肝脏 疾病 的病人，应减少利多卡因的剂量，在肝病患者中此药的半衰期较长。由于它能迅速通过胎盘和在新生儿体内的半衰期延长，所以有可能引起新生儿抑制。

7、通常只有在原有心率缓慢的胎儿才会出现致死的心动过缓。

8、严重房室传导阻滞禁用。

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盐酸利多卡因葡萄糖注射液说明书简介

版本：国家药品监督管理局2002年公布的第三批化学药品说明书

说明：盐酸利多卡因葡萄糖注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸利多卡因葡萄糖注射液

商品名：

英文名：Lidocaine Hydrochloride and Glucose injection

汉语拼音名： Yansuan Liduokayin Putaotang Zhusheye

本品主要成分：盐酸利多卡因、葡萄糖。

化学名称：N(2,6二甲苯基)2(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物.

结构式：(免做结构)

分子式C14H22N20·HCl·H2O 分子量288.82

【性 状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为膜稳定剂,对浦肯野纤维细胞膜具有抑制Na+内流而降低心肌自律性,促进肌细胞内K+外流而引起超极化,消除折返激动,抑制心室应激性,提高室颤阈值,但对心房及窦房结作用很轻、降低心肌的自律性;在治疗剂量时,对心肌细胞的电活动、而具有抗室性心率失常作用,但对房室传导和心肌的收缩无明显影响;本品的抑制房室旁路传导的作用,对经旁路折返的室上性心动过速可能有效。血药浓度进一步升高,可引起心脏传导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

【药代动力学】

本品注射后迅速吸收,很快分布于心、脑、肾及血液丰运的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分布容积减低。能透过血脑屏障和胎盘。血浆蛋白结合率约66%,吸烟者结合率比不吸烟者高。t1/2β(清除半衰期)约100分钟。静脉注射后约经4590秒即起效,持续1020分钟。治疗血药浓度为1.55μg/ml,中毒血药浓度5μg/ml以上,持续静脉滴注34小时达稳态血药浓度,急性心肌梗死者需810小时。本品大部分经肝脏代谢,由微粒体的混合功能氧化酶脱烃基,降解为单乙基甘氨酰二甲苯胺及甘氨酰二甲苯胺,具有药理活性和毒性。利多卡因由肾脏排泄,10%以原形,58%为代谢物, 少量出现在胆汁中。

【适应证】

本品抗心律失常可用于急性心肌梗塞后室性早搏和室性心动过速,亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心率失常。在心肺复苏时,可用于改善电除颤的效果。本品对室上性心率失常通常无效。

【用法用量】

(以下内容应根据产品规格折算用量)

(1)常用量 ①静脉注射 11.5mg/kg体重(一般用50100mg)作首次负荷量静注23分钟,必要时每5分钟后重复静脉注射12次,但1小时之内的总量不得超过 300mg。②静脉滴注一般以5%葡萄糖注射液配成14mg/ml药液滴注或用输液泵给药.在用负荷量后可继续以每分钟14mg速度静滴维持,或以每分钟0.0150.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍者应减少用量,以每分钟 0.51mg静滴,即可用本品0.1%溶液静脉滴注,每小时不超过100mg。

(2)极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重(或300mg)。最大维持量为每分钟4mg。

【不良反应】

不良反应的产生多与剂量及长时间应用有关。

(1)过敏反应,可发生红斑皮疹及血管神经性水肿等,应停药；

(2)本品可作用于中枢神经系统,引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应;眼球震颤是利多卡因毒性的早期信号；

(3)可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高,可引起心脏停搏、心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌证】

(1)下列情况应禁用：①对有药物过敏史及特异质反应者;②严重心脏阻滞,包括Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞,双束支阻滞;③严重窦房节功能障碍。

(2)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者禁用或慎用。

(3)本品含糖,糖尿病患者禁用。

【注意事项】

(1)对其他局麻药过敏者,可能对本品也过敏,但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道；

(2)本品严格掌握浓度和用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停；

(3)其体内代谢较普鲁卡因慢，连续静脉滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥；

(4)某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1酸性蛋白及蛋白率增加,利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度；

(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图,并备有抡救设备；心电图PR间期延长或QRS波增宽,出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品透过胎盘, 且与胎儿蛋白结合高于成人,母亲用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。

【儿童用药】

新生儿用药可引起中毒,早产儿较正常儿半衰期长(3.16小时：1.8小时)。

【老年患者用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

【药物相互作用】

(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如,普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制,利多卡因血浓度增加,可发生心脏和神经系统不良反应,应调整利多卡因剂量,并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓,窦性停搏；

(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度；

(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降；

(5)与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥,硫喷妥钠,硝普钠,甘露醇,两性霉素B,氨芐西林,磺胺嘧啶。

【药物过量】

超量可引起惊厥和心脏骤停。

【规 格】

【有效期】

【贮 藏】

密闭保存.

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利多卡因的药理作用(详细版)

分类: 医疗健康

问题描述:

越详细越好,谢谢!!!!!!!!

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【药品名称】

通用名：盐酸利多卡因注射液

英文名：Lidocaine Hydrochloride Injection

汉语拼音名：Yɑnsuɑn Liduokɑyin Zhusheye

本品主要成份：盐酸利多卡因。其化学名称为：N-(二氯二甲苯基)-2-(二乙氨基)乙酰胺盐酸盐一水合物。

分子式：C14H22N20·HCl·H20

分子量：288.82

【性状】

本品为无色的澄明液体。

【药理毒理】

本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药，对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用，且可无先驱的兴奋，血药浓度较低时，出现镇痛和思睡、痛阈提高；随着剂量加大，作用或毒性增强，亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用；当血药浓度超过5mg·ml-1可发生惊厥。本品在低剂量时，可促进心肌细胞内K+外流，降低心肌的自律性，而具有抗室性心率失常作用；在治疗剂量时，对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响；血药浓度进一步升高，可引起心脏传导速度减慢，房室传导阻滞，抑制心肌收缩力和使心排血量下降。

【药代动力学】

本品注射后，组织分布快而广，能透过血-脑屏障和胎盘。本品麻醉强度大、起效快、弥散力强，药物从局部消除约需2小时，加肾上腺素可延长其作用时间。大部分先经肝微粒酶降解为仍有局麻作用的脱乙基中间代谢物单乙基甘氨酰胺二甲苯，毒性增高，再经酰胺酶水解，经尿排出，约用量的10%以原形排出，少量出现在胆汁中。

【适应症】

本品为局麻药及抗心律失常药。主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用）及神经传导阻滞。本品也可用于急性心肌梗死后室性早搏和室性心动过速，亦可用于洋地黄类中毒、心脏外科手术及心导管引起的室性心律失常。本品对室上性心律失常通常无效。

【用法用量】

1．麻醉用

（1）成人常用量：

①表面麻醉：2%～4%溶液一次不超过100mg。注射给药时一次量不超过4.5mg/kg（不用肾上腺素）或每7mg/kg（用1：200000浓度的肾上腺素）。

②骶管阻滞用于分娩镇痛：用1.0%溶液，以200mg为限。

③硬脊膜外阻滞：胸腰段用1.5%～2.0%溶液，250～300mg。

④浸润麻醉或静注区域阻滞：用0.25%～0.5%溶液，50～300mg。

⑤外周神经阻滞：臂丛(单侧)用1.5%溶液，250～300mg；牙科用2%溶液，20～100mg；肋间神经(每支)用1%溶液，30mg，300mg为限；宫颈旁浸润用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg；椎旁脊神经阻滞(每支)用1.0%溶液，30～50mg，300mg为限； *** 神经用0.5%～1.0%溶液，左右侧各100mg。

⑥交感神经节阻滞：颈星状神经用1.0%溶液，50mg；腰麻用1.0%溶液，50～100mg。

⑦一次 *** ，不加肾上腺为200mg（4mg/kg），加肾上腺素为300～350mg（6mg/kg）；静注区域阻滞，极量4mg/kg；治疗用静注，第一次初量1～2mg/kg，极量4mg/kg，成人静滴每分钟以1mg为限；反复多次给药，间隔时间不得短于45～60分钟。

（2）小儿常用量 随个体而异，一次给药总量不得超过4.0～4.5mg/kg，常用0.25%～0.5%溶液，特殊情况才用1.0%溶液。

2．抗心律失常：

（1）常用量 ①静脉注射1～1.5mg/kg体重（一般用50～100mg）作首次负荷量静注2～3分钟，必要时每5分钟后重复静脉注射1～2次，但1小时之内的总量不得超过300mg。②静脉滴注 一般以5%葡萄糖注射液配成1～4mg/ml药液滴注或用输液泵给药。在用负荷量后可继续以每分钟1～4mg速度静滴维持，或以每分钟0.015～0.03mg/kg体重速度静脉滴注。老年人、心力衰竭、心源性休克、肝血流量减少、肝或肾功能障碍时应减少用量。以每分钟 0.5～1mg静滴。即可用本品0.1%溶液静脉滴注，每小时不超过100mg。

（2）极量 静脉注射1小时内最大负荷量4.5mg/kg体重（或300mg）最大维持量为每分钟4mg。

【不良反应】

（1）本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应。

（2）可引起低血压及心动过缓。血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。

【禁忌】

（1）对局部 *** 过敏者禁用。

（2）阿-斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）患者静脉禁用。

【注意事项】

（1）防止误入血管，注意局麻药中毒症状的诊治。

（2）肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。

（3）对其他局麻药过敏者，可能对本品也过敏，但利多卡因与普鲁卡因胺、奎尼汀间尚无交叉过敏反应的报道。

（4）本品严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停。

（5）其体内代谢较普鲁卡因慢，有蓄积作用，可引起中毒而发生惊厥。

（6）某些疾病如急性心肌梗死病人常伴有α1­ -酸性蛋白及蛋白率增加，利多卡因蛋白结合也增加而降低了游离血药浓度。

（7）用药期间应注意检查血压、监测心电图，并备有抢救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心律失常或原有心律失常加重者应立即停药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，故应慎用。

【儿童用药】

新生儿用药可引起中毒，早产儿较正常儿半衰期长（3.16小时：1.8小时），故应慎用。

【老年患者用药】

老年人用药应根据需要及耐受程度调整剂量，＞70岁患者剂量应减半。

【药物相互作用】

（1）与西咪替丁以及与b 受体阻滞剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应。应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度。

（2）巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏。

（3）与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度。

（4）异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高； 去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降。

（5）与下列药品有配伍禁忌：苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普纳，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，美索比妥，磺胺嘧啶钠。

【药物过量】超量可引起惊厥和心脏骤停。

【规格】5ml：0.1g

【贮藏】密闭保存.

【包装】5支/盒，安瓿

【有效期】2.5年

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